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Tartrato de brimonidina - tartrato de brimonidina solución Falcon Pharmaceuticals, Ltd. Brimonidina solución oftálmica tartrato, 0,15% estéril DESCRIPCIÓN La brimonidina solución oftálmica tartrato, 0,15% (1,5 mg tartrato de brimonidina por ml equivalente a 1,0 mg de brimonidina base libre por ml) es un agonista alfa-2-adrenérgico relativamente selectivo para uso oftálmico. El nombre químico de tartrato de brimonidina es 5-bromo-6- (2-imidazolidinylideneamino) quinoxalina L-tartrato. Es un fuera de pálido a blanco polvo de color amarillo. Tiene un peso molecular de 442.24 como la sal de tartrato, y es tanto soluble en agua (1,5 mg / ml) y en el vehículo producto (3,0 mg / ml) a pH 7,2. La fórmula estructural es: En solución, brimonidina solución oftálmica tartrato, 0,15% tiene un color claro, de color amarillo verdoso. Tiene una osmolalidad de 250 a 350 mOsmol / kg y un pH de 6.6 a 7.4. Cada ml de solución oftálmica brimonidina tartrato, 0,15% contiene: Ingrediente activo: tartrato de brimonidina 0,15% (1,5 mg / ml) Inactivos: povidona; ácido bórico; Borato de sodio; cloruro de calcio; cloruro de magnesio; cloruro de potasio; manitol; cloruro de sodio; Polyquad * 0,001% (0,01 mg / ml); agua purificada; con ácido clorhídrico y / o hidróxido de sodio para ajustar el pH. FARMACOLOGÍA CLÍNICA Mecanismo de acción: La brimonidina solución oftálmica tartrato, 0,15% es un agonista del receptor alfa-2 adrenérgico. Tiene un pico efecto hipotensor ocular que ocurre a las dos horas después de la dosificación. fluorofotométricos estudios en animales y humanos sugieren que el tartrato de brimonidina tiene un doble mecanismo de acción mediante la reducción de la producción de humor acuoso y el aumento de flujo uveoescleral. farmacocinética: En un estudio farmacocinético, 14 sujetos sanos (4 hombres y 10 mujeres) recibieron una única administración ocular tópica de brimonidina solución oftálmica tartrato, 0,15%, una gota en cada ojo. Las concentraciones plasmáticas máximas (C max) y el AUC 0-inf eran 73 y plusmn; 19 pg / ml y 375 y plusmn; 89 pg • h / ml, respectivamente. Tmax fue de 1,7 y plusmn; 0,7 horas después de la dosificación. La vida media sistémica fue aproximadamente 2,1 horas. La brimonidina se metaboliza principalmente en el hígado. En los datos de metabolismo in vitro de fracciones microsomales hepáticas humanas y las rebanadas indican que la brimonidina sufre un extenso metabolismo hepático. La excreción urinaria es la principal vía de eliminación de brimonidina y sus metabolitos. Aproximadamente el 87% de una dosis radioactiva administrada por vía oral de brimonidina fue eliminado dentro de 120 horas, con un 74% de la radioactividad recuperada en la orina. Brimonidina solución oftálmica tartrato, 0,15% no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia hepática o renal. A causa de la exposición al fármaco sistémico baja después de la administración ocular tópica de brimonidina solución oftálmica tartrato, 0,15%, ningún ajuste de la dosis es necesaria cuando el tratamiento de pacientes con insuficiencia hepática o renal. Las evaluaciones clínicas: PIO elevada presenta un factor de riesgo importante en la pérdida de campo glaucomatoso. Cuanto mayor sea el nivel de IOP, mayor será la probabilidad de daño del nervio óptico y pérdida del campo visual. El tartrato de brimonidina tiene la acción de reducción de la presión intraocular con un efecto mínimo sobre los parámetros cardiovasculares y pulmonares. Un estudio clínico se llevó a cabo para evaluar la seguridad y eficacia de brimonidina solución oftálmica tartrato, 0,15% en comparación con Alphagan & registro; P ** administrado tres veces al día en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular. Los resultados indicaron que la brimonidina tartrato solución oftálmica, 0,15% es equivalente en su efecto a Alphagan & registro reductor de la PIO; P (tartrato de brimonidina solución oftálmica), 0,15%, y reduce de manera efectiva la PIO en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular por 2-6 mm Hg. INDICACIONES Y USO La brimonidina solución oftálmica tartrato, 0,15% está indicado para la reducción de la presión intraocular en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular. CONTRAINDICACIONES Brimonidina solución oftálmica tartrato, 0,15% está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al tartrato de brimonidina o cualquier componente de este medicamento. También está contraindicado en pacientes que reciben tratamiento con inhibidores de la monoamino oxidasa (MAO). PRECAUCIONES General: A pesar de brimonidina solución oftálmica tartrato, 0.15% tenían un efecto mínimo sobre la presión arterial de los pacientes en los estudios clínicos, se debe tener precaución en el tratamiento de pacientes con enfermedad cardiovascular grave. Brimonidina solución oftálmica tartrato, 0,15% no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia renal o hepática; se debe tener precaución en el tratamiento de estos pacientes. Brimonidina solución oftálmica tartrato, 0,15% se debe utilizar con precaución en pacientes con depresión, insuficiencia cerebral o coronaria, fenómeno de Raynaud, hipotensión ortostática, o afección y. Pacientes con prescripción de medicamentos para reducir la PIO deben ser controlados rutinariamente por la PIO. Información para los pacientes: Al igual que con otros medicamentos de esta clase, brimonidina solución oftálmica tartrato, 0,15% puede causar fatiga y / o somnolencia en algunos pacientes. Los pacientes que participan en actividades peligrosas deben ser advertidos de la posibilidad de una disminución de la agudeza mental. Interacciones con la drogas: Aunque no se han realizado estudios específicos de interacción farmacológica con brimonidina solución de tartrato oftálmica, 0,15%, la posibilidad de un efecto aditivo o potenciador con depresores del SNC (alcohol, barbitúricos, opiáceos, sedantes o anestésicos) debe ser considerado. Agonistas alfa-2, como clase, pueden reducir el pulso y la presión arterial. Se recomienda precaución en el uso de fármacos concomitantes, como los betabloqueantes (oftálmicas y sistémicas), antihipertensivos y / o glucósidos cardiacos. Los antidepresivos tricíclicos han sido reportados para mitigar el efecto hipotensor de la clonidina sistémica. No se sabe si el uso concurrente de estos agentes con brimonidina solución oftálmica tartrato, 0,15% en los seres humanos puede interferir con su efecto reductor de la PIO. No existen datos sobre el nivel de catecolaminas después de brimonidina tartrato solución oftálmica circulante, 0,15% administración están disponibles. Precaución, sin embargo, se recomienda en pacientes que toman antidepresivos tricíclicos, que pueden afectar el metabolismo y la absorción de las aminas circulantes. Carcinogénesis, mutagénesis y deterioro de la fertilidad: No se observaron efectos cancerígenos relacionados con el compuesto, ya sea en ratones o ratas después de 21 meses y un estudio de 24 meses, respectivamente. En estos estudios, la administración dietética de tartrato de brimonidina en dosis de hasta 2,5 mg / kg / día en ratones y 1,0 mg / kg / día en ratas logra 60 y 50 veces, respectivamente, la concentración de fármaco en plasma estimado en los seres humanos tratados con una gota de brimonidina solución oftálmica tartrato, 0,15% en ambos ojos. tartrato de brimonidina no fue mutagénico o citogenética en una serie de ensayos in vitro e in vivo, incluyendo la prueba de Ames, ensayo de aberración cromosómica en células de ovario de hámster chino (CHO), un ensayo de acogida mediada y los estudios citogenéticos en ratones y ensayo letal dominante. Embarazo: Efectos teratogénicos: Embarazo categoría B: Los estudios de reproducción realizados en ratas y conejos con dosis orales de 0,66 mg base / kg no revelaron evidencia de daño al feto debido a la brimonidina solución oftálmica tartrato, 0,15%. La dosificación a este nivel produce una exposición en ratas y conejos que es 80 y 40 veces mayor que la exposición en los seres humanos, respectivamente. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. En estudios con animales, brimonidina atravesó la placenta y entró en la circulación fetal en una medida limitada. Brimonidina solución oftálmica tartrato, 0,15% debe utilizarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial para la madre justifica el riesgo potencial para el feto. Madres lactantes: No se sabe si este medicamento se excreta en la leche humana. En estudios con animales, tartrato de brimonidina se excreta en la leche materna. Una decisión debe decidir si interrumpir la lactancia o suspender el fármaco, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre. Uso pediátrico: En un estudio clínico bien controlado realizado en pacientes con glaucoma pediátricos (edades de 2 a 7 años) los efectos adversos más comúnmente observados con la solución oftálmica de tartrato de brimonidina 0,2% dosifican tres veces al día fueron somnolencia (50% -83% en pacientes de 2 años de edad 6 años) y la disminución de la alerta. En pacientes pediátricos de 7 años de edad o más (& gt; 20 kg), somnolencia parece ocurrir con menos frecuencia (25%). Aproximadamente el 16% de los pacientes en la solución oftálmica de tartrato de brimonidina discontinuadas del estudio debido a la somnolencia. La seguridad y eficacia de la solución oftálmica de tartrato de brimonidina no se han estudiado en pacientes pediátricos menores de 2 años. la solución oftálmica de tartrato de brimonidina no está recomendado para uso en pacientes pediátricos menores de 2 años. (Consulte también la sección de reacciones adversas.) Uso geriátrico: No se observaron diferencias generales en la seguridad o la eficacia se han observado entre los pacientes ancianos y otros adultos. REACCIONES ADVERSAS Los eventos adversos que ocurren en aproximadamente el 10-20% de los sujetos incluidos: conjuntivitis alérgica, hiperemia conjuntival y prurito ocular. Los eventos adversos que ocurren en aproximadamente el 5-9% de los sujetos incluidos: sensación de ardor, foliculosis conjuntival, hipertensión, reacción alérgica ocular, sequedad de boca, y alteraciones visuales. Los acontecimientos que ocurren en aproximadamente el 1-4% de los sujetos incluidos: reacción alérgica, artralgia, artritis, astenia, blefaritis, blefaritis, visión borrosa, la bronquitis, las cataratas, dolor de pecho, edema conjuntival, hemorragia conjuntival, conjuntivitis, tos, mareos, diabetes mellitus, dispepsia, disnea, epífora, secreción ocular, sequedad ocular, irritación ocular, dolor ocular, edema palpebral, eritema palpebral, fatiga, síndrome gripal, conjuntivitis folicular, sensación de cuerpo extraño, trastornos gastrointestinales, dolor de cabeza, la hipercolesterolemia, la hipotensión, la infección, el insomnio, las articulaciones desorden, queratitis, trastorno de la tapa, la osteoporosis, la faringitis, la fotofobia, erupción cutánea, rinitis, sinusitis, sinusitis, somnolencia, escozor, superficial queratopatía punteada, lagrimeo, defecto del campo visual, desprendimiento vítreo, trastorno del cuerpo vítreo, moscas flotantes, y empeoró la agudeza visual. Los siguientes eventos fueron reportados en menos del 1% de los sujetos: erosión corneal, sequedad nasal, y alteración del gusto. Los siguientes eventos han sido identificados durante el uso post-comercialización de soluciones oftálmicas tartrato de brimonidina en la práctica clínica. Debido a que son reportados voluntariamente por una población de tamaño desconocido, las estimaciones de frecuencia no se pueden hacer. Los eventos, que han sido elegidos para su inclusión ya sea debido a su gravedad, frecuencia de los informes, posible conexión causal con soluciones oftálmicas de brimonidina tartrato, o una combinación de estos factores, incluyen: bradicardia; iritis; miosis; reacciones cutáneas (tales como eritema, prurito palpebral, erupción cutánea y vasodilatación); y taquicardia. Apnea, bradicardia, hipotensión, hipotermia, hipotonía y la somnolencia se han reportado en los lactantes que recibieron las soluciones oftálmicas de brimonidina tartrato. SOBREDOSIS No existe información disponible sobre la sobredosis en humanos. El tratamiento de una sobredosis oral incluye terapia de apoyo y sintomático; una vía aérea debe mantenerse. DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN La dosis recomendada es de una gota de brimonidina solución oftálmica tartrato, 0,15% en el ojo afectado (s) tres veces al día, aproximadamente 8 horas de diferencia. Brimonidina solución oftálmica tartrato, 0,15% se puede usar junto con otros productos de uso tópico oftálmico de drogas para disminuir la presión intraocular. Si se utiliza más de un producto oftálmico tópico, los productos deben administrarse al menos 5 minutos. CÓMO SUMINISTRADO Brimonidina solución oftálmica tartrato, 0,15% se suministra estéril en botellas de plástico LDPE blancos opacos y consejos naturales con tapas de polipropileno de color púrpura de la siguiente manera: 5 ml en 8 ml botella NDC 61314-144-05 10 ml en 10 ml botella de NDC 61314-144-10 15 ml en frasco de 15 ml NDC 61314-144-15 Almacenamiento: Almacenar a 15 & deg; -25 y el grado; C (59 & deg; - 77 y el grado; F). Falcon Pharmaceuticals, Ltd. Fort Worth, Texas 76134 Alcon Laboratories, Inc. Fort Worth, Texas 76134 * Polyquad es una marca comercial registrada de Alcon Research, Ltd. ** Alphagan P es una marca comercial registrada de Allergan, Inc. PANTALLA PRINCIPAL Solución Oftálmica brimonidina tartrato PARA USO Oftálmica tópico Cada ml de solución oftálmica de tartrato de brimonidina, 0,15% contiene: Activo: tartrato de brimonidina 0,15% (1,5 mg / ml); Inactivos: povidona; ácido bórico; Borato de sodio; cloruro de calcio; cloruro de magnesio; cloruro de potasio; manitol; cloruro de sodio; Polyquad * 0,001% (0,01 mg / ml); agua purificada; con ácido clorhídrico y / o hidróxido de sodio para ajustar el pH. La dosis usual: Una gota tres veces al día a ojo afectado (s), aproximadamente ocho horas de diferencia. Nota: Almacenar a 15 & deg; - 25 y el grado; C (59 & deg; - 77 y el grado; F). & Copy; 2005, 2008 Falcon Pharmaceuticals, Ltd. * Polyquad es una marca comercial registrada de Alcon Research, Ltd.
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