+
Las tabletas de acetazolamida Las tabletas de acetazolamida Descripción La acetazolamida, un inhibidor de la enzima anhidrasa carbónica, es un blanco cristalino de color blanco a ligeramente amarillento, polvo inodoro, débilmente ácido, muy ligeramente soluble en agua y ligeramente soluble en alcohol. El nombre químico de la acetazolamida es N - (5-sulfamoil-1,3,4-tiadiazol-2-il) acetamida y tiene la siguiente estructura química: Peso molecular: 222.25 Fórmula molecular: C 4 H 6 N 4 O 3 S 2 La acetazolamida se presenta en comprimidos orales que contienen 125 mg y 250 mg de acetazolamida, respectivamente, y los siguientes ingredientes inactivos: almidón de maíz, gelatina, glicerina, lactosa monohidrato, estearato de magnesio, agua purificada, glicolato de almidón sódico y talco. Acetazolamida Tablets - Farmacología Clínica La acetazolamida es un inhibidor de la anhidrasa carbónica potente, eficaz en el control de la secreción de fluido (por ejemplo, algunos tipos de glaucoma), en el tratamiento de ciertos trastornos convulsivos (por ejemplo epilepsia), y en la promoción de la diuresis en casos de retención de líquidos anormal (por ejemplo, cardiaco edema). La acetazolamida no es un diurético mercurial. Más bien, es una sulfonamida nonbacteriostatic que posee una estructura química y actividad farmacológica claramente diferente de las sulfonamidas bacteriostáticos. La acetazolamida es un inhibidor de la enzima que actúa específicamente sobre la anhidrasa carbónica, la enzima que cataliza la reacción reversible de hidratación de dióxido de carbono y la deshidratación del ácido carbónico. En el ojo, esta acción inhibidora de la acetazolamida disminuye la secreción de humor acuoso y resulta en una caída en la presión intraocular, una reacción considera deseable en los casos de glaucoma e incluso en ciertas condiciones nonglaucomatous. La evidencia parece indicar que la acetazolamida tiene utilidad como adyuvante en el tratamiento de ciertas disfunciones del sistema nervioso central (por ejemplo, epilepsia). La inhibición de la anhidrasa carbónica en esta zona parece retardar anormal, paroxística, descarga excesiva de las neuronas del sistema nervioso central. El efecto diurético de la acetazolamida es debido a su acción en el riñón en la reacción reversible que implica la hidratación de dióxido de carbono y la deshidratación del ácido carbónico. El resultado es la pérdida renal de HCO 3 iónico, que lleva a cabo de sodio, agua y potasio. Alcalinización de la orina y la promoción de la diuresis son por lo tanto afectada. La alteración en el metabolismo de amoniaco se produce debido a un aumento de la reabsorción de amoníaco por los túbulos renales, como resultado de la alcalinización urinaria. ensayos clínicos controlados con placebo han demostrado que la administración profiláctica de la acetazolamida en una dosis de 250 mg cada ocho a 12 horas (o una cápsula de liberación controlada de 500 mg una vez al día) antes y durante el ascenso rápido a los resultados de altitud en menores y / o menos grave síntomas (como dolor de cabeza, náuseas, dificultad para respirar, mareos, somnolencia y fatiga) de mal agudo de montaña (AMS). La función pulmonar (por ejemplo, la ventilación por minuto, expiró la capacidad vital y el flujo máximo) es mayor en el grupo tratado con acetazolamida, tanto en sujetos con AMS y sujetos asintomáticos. Los escaladores tratado acetazolamida también tenían menos dificultades para conciliar el sueño. Indicaciones y uso de acetazolamida Tablets Para el tratamiento adyuvante de: edema por insuficiencia cardíaca congestiva; el edema inducido por fármacos; epilepsias centrencephalic (petit mal, convulsiones sin traducir); crónico simple (de ángulo abierto) glaucoma, glaucoma secundario, y antes de la operación de glaucoma agudo de ángulo cerrado donde se desea la demora de la cirugía con el fin de disminuir la presión intraocular. Acetazolamida comprimidos también están indicados para la prevención o el alivio de los síntomas asociados con la enfermedad aguda de montaña en los escaladores que intentan rápido ascenso y en aquellos que son muy susceptibles a padecer esta afección a pesar de ascenso gradual. Contraindicaciones La terapia acetazolamida está contraindicada en situaciones en las que los niveles de sodio y / o potasio en suero sanguíneo están deprimidos, en los casos de marcada renal y enfermedad hepática o disfunción, en la insuficiencia suprarrenal, y en la acidosis hiperclorémica. Está contraindicado en pacientes con cirrosis debido al riesgo de desarrollo de encefalopatía hepática. La administración a largo plazo de la acetazolamida está contraindicada en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado no congestiva crónica, ya que puede permitir el cierre orgánica del ángulo que se produzca mientras que el glaucoma es enmascarado por el empeoramiento de la presión intraocular bajada. advertencias Las muertes se han producido, aunque rara vez, debido a las reacciones severas a las sulfonamidas, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, necrosis hepática fulminante, agranulocitosis, anemia aplásica y otras discrasias sanguíneas. Sensibilizaciones pueden reaparecer cuando una sulfonamida se readministrar independientemente de la vía de administración. Si aparecen signos de hipersensibilidad u otras reacciones graves, suspenda el uso de este fármaco. Se recomienda precaución en pacientes que reciben dosis altas de aspirina concomitante y acetazolamida, como la anorexia, taquipnea, letargo, coma y la muerte han sido reportados. precauciones General El aumento de la dosis no aumenta la diuresis y puede aumentar la incidencia de somnolencia y / o parestesia. El aumento de la dosis a menudo resulta en una disminución en la diuresis. Bajo ciertas circunstancias, sin embargo, dosis muy grandes se han dado en combinación con otros diuréticos con el fin de asegurar la diuresis en la insuficiencia refractario completa. Información para los pacientes Las reacciones adversas comunes a todos los derivados de sulfonamidas pueden ocurrir: la anafilaxia, fiebre, erupción cutánea (incluyendo eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica), cristaluria, cálculos renales, depresión de la médula ósea, púrpura trombocitopénica, anemia hemolítica, leucopenia, pancitopenia y agranulocitosis . Se aconseja precaución para la detección precoz de este tipo de reacciones y el medicamento debe suspenderse e instituirse una terapia apropiada. En pacientes con obstrucción pulmonar o enfisema, donde la ventilación alveolar puede verse afectada, acetazolamida, que pueden precipitar o agravar la acidosis, se debe utilizar con precaución. ascenso gradual es deseable tratar de evitar el mal de altura. Si se lleva a cabo un rápido ascenso y se utilizan tabletas acetazolamida, cabe señalar que tal uso no obvia la necesidad de ascendencia inmediata si se producen las formas graves de mal de altura, es decir, a gran altitud edema pulmonar (EPA) o de gran altitud edema cerebral. Se recomienda precaución en pacientes que reciben dosis altas de aspirina concomitante y acetazolamida, como la anorexia, taquipnea, letargo, coma y la muerte se han reportado (ver Advertencias). Pruebas de laboratorio Para controlar las reacciones hematológicas comunes a todas las sulfonamidas, se recomienda que se obtenga una línea de base CBC y recuento de plaquetas de los pacientes antes de iniciar el tratamiento con acetazolamida y la tableta a intervalos regulares durante el tratamiento. Si se producen cambios significativos, la interrupción precoz y la instauración del tratamiento adecuado son importantes. Se recomienda la monitorización periódica de los electrolitos séricos. Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad No se han realizado estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial carcinogénico de acetazolamida. En un ensayo de mutagenicidad bacteriana, acetazolamida no fue mutagénico cuando se evaluó con y sin activación metabólica. El fármaco no tuvo ningún efecto sobre la fertilidad cuando se administra en la dieta de ratas macho y hembra a una ingesta diaria de hasta 4 veces la dosis recomendada en humanos de 1000 mg en un 50 kg individual. El embarazo Embarazo Categoría C Acetazolamida, administrado por vía oral o parenteral, ha demostrado ser teratogénicos (defectos de las extremidades) en ratones, ratas, hámsters y conejos. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. La acetazolamida debe utilizarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. Las madres lactantes Debido al potencial de reacciones adversas graves en los lactantes de acetazolamida, una decisión debe decidir si interrumpir la lactancia o suspender el fármaco, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre. uso pediátrico La seguridad y la eficacia de la acetazolamida en pacientes pediátricos no ha sido establecida. Reacciones adversas Las reacciones adversas, que ocurren con mayor frecuencia al inicio del tratamiento, incluyen parestesias, sobre todo una sensación de "hormigueo" en las extremidades, disfunción auditiva o tinnitus, pérdida de apetito, alteración del gusto y trastornos gastrointestinales tales como náuseas, vómitos y diarrea, poliuria, y casos ocasionales de somnolencia y confusión. se pueden producir acidosis metabólica y desequilibrio electrolítico. miopía transitoria ha sido reportado. Esta condición, invariablemente, se desploma sobre la disminución o interrupción de la medicación. Otras reacciones adversas ocasionales incluyen urticaria, melena, hematuria, glucosuria, insuficiencia hepática, parálisis flácida, fotosensibilidad y convulsiones. También ver Precauciones: Información para los pacientes para detectar posibles reacciones comunes de derivados de sulfonamidas. Los fallecimientos ocurrieron aunque raramente, debido a las reacciones severas a las sulfonamidas, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, necrosis hepática fulminante, agranulocitosis, anemia aplásica y otras discrasias sanguíneas (ver Advertencias). La sobredosis No se dispone de datos con respecto a la sobredosis en humanos como acetazolamida no se han reportado casos de intoxicación aguda con este fármaco. Los datos en animales sugieren que la acetazolamida es notablemente no tóxico. No se conoce antídoto específico. El tratamiento debe ser sintomático y de soporte. desequilibrio electrolítico, el desarrollo de un estado de acidosis, y efectos del sistema nervioso central se podría esperar que se produzca. los niveles séricos de electrolitos (especialmente potasio) y el pH de la sangre deben ser controlados. Se requieren medidas de apoyo para restaurar el equilibrio de electrolitos y pH. El estado de acidosis se puede corregir mediante la administración de bicarbonato. A pesar de su alta distribución intraeritrocitaria y proteínas plasmáticas propiedades de unión, la acetazolamida puede ser dializable. Esto puede ser particularmente importante en el tratamiento de la sobredosis acetazolamida cuando se complica por la presencia de insuficiencia renal. Acetazolamida Comprimidos Dosis y Administración Glaucoma La acetazolamida se debe utilizar como un complemento a la terapia habitual. La dosis empleada en el tratamiento de glaucoma crónico simple (de ángulo abierto) varía de 250 mg a 1 g de acetazolamida por 24 horas, por lo general en dosis divididas para cantidades de más de 250 mg. Por lo general, se ha encontrado que una dosis en exceso de 1 g por 24 horas no produce un efecto aumentado. En todos los casos, la dosis debe ser ajustada con una cuidadosa atención individual tanto de la sintomatología y la tensión ocular. supervisión continua por un médico es aconsejable. En el tratamiento del glaucoma secundario y en el tratamiento preoperatorio de algunos casos de glaucoma congestivo agudo (de ángulo cerrado). la dosis preferida es de 250 mg cada cuatro horas, aunque algunos casos han respondido a 250 mg dos veces al día en la terapia a corto plazo. En algunos casos agudos, puede ser más satisfactorio para administrar una dosis inicial de 500 mg seguida por 125 mg o 250 mg cada cuatro horas, dependiendo del caso individual. Un efecto complementario se ha observado cuando acetazolamida se ha utilizado en conjunción con mióticos o midriáticos como el caso exigía. Epilepsia No se sabe claramente si los efectos beneficiosos observados en la epilepsia se deben a la inhibición directa de la anhidrasa carbónica en el sistema nervioso central o si son debido a la ligera grado de acidosis producida por la dosis dividida. Los mejores resultados hasta la fecha se han visto en petit mal en los niños. Los buenos resultados, sin embargo, se han observado en los pacientes, tanto niños como adultos, en otros tipos de convulsiones, como gran mal, patrones de los ataques mixtos, los patrones de contracción mioclónica, etc. La dosis total diaria sugerida es de 8 a 30 mg por kg en el partido dosis. Aunque algunos pacientes responden a una dosis baja, la gama óptima parece ser de 375 a 1000 mg al día. Sin embargo, algunos investigadores consideran que las dosis diarias superiores a 1 g no producen mejores resultados que una dosis de 1 g. Cuando acetazolamida comprimidos se administran en combinación con otros anticonvulsivos, se sugiere que la dosis inicial debe ser de 250 mg una vez al día, además de los medicamentos existentes. Esto se puede aumentar a niveles como se indicó anteriormente. El cambio de otros medicamentos para la acetazolamida debe ser gradual y de acuerdo con la práctica habitual en la terapia de la epilepsia. Insuficiencia cardíaca congestiva Para diuresis en la insuficiencia cardíaca congestiva, la dosis inicial es por lo general 250 a 375 mg una vez al día por la mañana (5 mg / kg). Si, después de una respuesta inicial, el paciente no siga perdiendo líquido de edema, no aumente la dosis, pero permitir la recuperación del riñón por saltarse la medicación por un día. Las tabletas de acetazolamida permitan obtener los mejores resultados cuando se administran diuréticos en días alternos, o por dos días, alternando con un día de descanso. Los fallos en la terapia puede ser debido a la sobredosificación o dosificación demasiado frecuente. El uso de acetazolamida no elimina la necesidad de otra terapia tales como digitalis, reposo en cama, y restricción de sal. Edema inducido por fármacos La dosis recomendada es de 250 a 375 mg de acetazolamida una vez al día durante uno o dos días, alternando con un día de descanso. Mal Agudo de Montaña La dosis es 500 mg a 1000 mg al día, en dosis divididas. En circunstancias de ascenso rápido, como en operaciones de rescate o militares, se recomienda la dosis más elevada de 1000 mg. Es preferible para iniciar la dosificación de 24 a 48 horas antes del ascenso y continuar durante 48 horas mientras que a gran altitud, o más largo si es necesario para controlar los síntomas. Nota: Las recomendaciones de dosificación para el glaucoma y epilepsia difieren considerablemente de los de la insuficiencia cardíaca congestiva, ya que las dos primeras condiciones no dependen de la inhibición de la anhidrasa carbónica en el riñón que requiere dosificación intermitente si ha de recuperarse del efecto inhibidor del agente terapéutico . ¿Cómo se Acetazolamida Comprimidos Se vende La acetazolamida Tablets USP se suministran como sigue: 125 mg - White, redondo, anotó en un medio, por un lado, "T52" grabado en el otro lado. NDC 51672-4022-1 - Botella de 100 250 mg - blanco, redondo, anotó en cuartos, por un lado, "T53" grabado en el otro lado. NDC 51672-4023-1 - Botella de 100 Almacenar a 20 y el grado; a 25 y el grado; C (68 grados y, a los 77 y el grado; F) [ver Temperatura ambiente controlada USP]. MFD. por: Taro Pharmaceutical Industries Ltd. bahía de Haifa, Israel 2624761 Dist. por: Taro farmacéuticos U. S.A. Inc. Hawthorne, NY 10532 Revisado: octubre de 2015 79429-1015-3 PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 125 mg Tablet Bottle Label NDC 51672-4022-1 100 Tabletas Acetazolamida Tablets USP, 125 mg Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños. PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 250 mg Tablet Bottle Label NDC 51672-4023-1 100 Tabletas Acetazolamida Tablets USP, 250 mg Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.
No comments:
Post a Comment