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La amoxicilina es un fármaco antibacteriano. [Ver Microbiología]. farmacocinética Absorción La amoxicilina es estable en presencia de ácido gástrico y se absorbe rápidamente tras la administración oral. El efecto de los alimentos sobre la absorción de la amoxicilina a partir de los comprimidos y la suspensión de AMOXIL ha sido investigado parcialmente; 400 mg y 875 mg formulaciones se han estudiado solamente cuando se administra al inicio de una comida ligera. dosis administradas por vía oral de 250 mg y cápsulas de amoxicilina 500 mg dan lugar a niveles sanguíneos máximos promedio de 1 a 2 horas después de la administración en el intervalo de 3,5 mcg / ml a 5,0 mcg / ml y 5,5 mcg / ml a 7,5 mcg / ml, respectivamente . La media de los parámetros farmacocinéticos de un amoxicilina en dos partes, una dosis única de estudio abierto, cruzado de bioequivalencia en 27 adultos comparando 875 mg de AMOXIL con 875 mg de Augmentin & registro; (Amoxicilina / clavulanato de potasio) mostró que el 875-mg comprimidos de AMOXIL produce un AUC0 y infin; de 35,4 y plusmn; 8.1 mcg & bull; hr / mL y una Cmax de 13,8 y plusmn; 4,1 mcg / ml. La dosificación fue en el inicio de una comida ligera después de un ayuno nocturno. dosis administradas por vía oral de la suspensión de amoxicilina, 125 mg / 5 ml y 250 mg / 5 ml, resultan en pico promedio niveles en sangre de 1 a 2 horas después de la administración en el intervalo de 1,5 mcg / ml a 3,0 mcg / ml y 3,5 mcg / ml a 5,0 mcg / ml, respectivamente. La administración oral de dosis únicas de 400 mg comprimidos masticables y 400 mg / 5 ml suspensión de AMOXIL a 24 voluntarios adultos arrojó datos farmacocinéticos comparables: Tabla 3: Parámetros farmacocinéticos medios de amoxicilina (400 mg comprimidos masticables y 400 mg / 5 ml de suspensión) en adultos sanos * Administrada en el inicio de una comida ligera. &daga; Los valores medios de 24 voluntarios normales. Las concentraciones máximas se produjeron aproximadamente 1 hora después de la dosis. Distribución La amoxicilina se difunde fácilmente en la mayoría de los tejidos y fluidos corporales, con la excepción de cerebro y líquido cefalorraquídeo, excepto cuando meninges están inflamadas. En el suero sanguíneo, la amoxicilina es de aproximadamente 20% a una proteína. Después de una dosis de 1 gramo y la utilización de una técnica especial de ventana de la piel para determinar los niveles del antibiótico. se observó que los niveles terapéuticos se encontraron en el fluido intersticial. Metabolismo y excreción La vida media de la amoxicilina es de 61,3 minutos. Aproximadamente el 60% de una dosis administrada por vía oral de la amoxicilina se excreta en la orina dentro de 6 a 8 horas. los niveles séricos detectables se observan hasta 8 horas después de una dosis administrada por vía oral de la amoxicilina. Dado que la mayoría de la amoxicilina se excreta sin cambios en la orina, su excreción se puede retrasar por la administración simultánea de probenecid [ver Interacciones con otros medicamentos]. Microbiología Mecanismo de acción La amoxicilina es similar a la penicilina en su acción bactericida contra bacterias sensibles durante la etapa de multiplicación activa. Actúa a través de la inhibición de la biosíntesis de la pared celular que conduce a la muerte de las bacterias. Mecanismo de resistencia La resistencia a la amoxicilina está mediada principalmente a través de enzimas llamadas beta-lactamasas que escinden el anillo betalactámico de amoxicilina, haciéndola inactiva. La amoxicilina se ha demostrado ser activo contra la mayoría de los aislados de las bacterias se indican a continuación, tanto in vitro como en infecciones clínicas como se describe en la sección INDICACIONES Y USO. Bacterias Gram-positivas Enterococcus faecalis Staphylococcus spp. Streptococcus pneumoniae Streptococcus spp. (Alfa y beta-hemolítico) Bacterias Gram-negativo mirabilis Escherichia coli Haemophilus influenzae Helicobacter pylori Proteus Métodos de ensayo de susceptibilidad Cuando esté disponible, el laboratorio de microbiología clínica debe proporcionar acumulada en los resultados de las pruebas de sensibilidad in vitro para medicamentos antimicrobianos utilizados en hospitales y áreas de práctica local para el médico como en informes periódicos que describen el perfil de susceptibilidad de los patógenos nosocomiales y adquiridas en la comunidad. Estos informes deben ayudar al médico en la selección del antimicrobiano más eficaz. Técnicas de dilución: Los métodos cuantitativos se utilizan para determinar las concentraciones inhibitorias mínimas (CIM) antimicrobianos. Estos micrófonos proporcionan estimaciones de la susceptibilidad de las bacterias a los compuestos antimicrobianos. Las CMI se deben determinar mediante un método estandarizado de pruebas - (caldo o agar) 2,4. Los valores de CIM deben ser interpretados de acuerdo con los criterios de la Tabla 4. Técnicas de difusión: los métodos cuantitativos que requieren la medición de diámetros de zona también puede proporcionar estimaciones reproducibles de la susceptibilidad de las bacterias a los compuestos antimicrobianos 3,4. El tamaño de la zona debe ser determinado usando un método de ensayo normalizado 3. La susceptibilidad a la amoxicilina de Enterococcus spp. Enterobacteriaceae. y H. influenzae, se puede inferir mediante pruebas de ampicilina 4. La susceptibilidad a la amoxicilina de Staphylococcus spp. y beta-hemolítico Streptococcus spp. puede inferirse mediante el ensayo de penicilina 4. La mayoría de los aislados de Enterococcus spp. que son resistentes a la ampicilina o amoxicilina producir un tipo de beta-lactamasa TEM. Una prueba de beta-lactamasa puede proporcionar un medio rápido para determinar la resistencia a la ampicilina y la amoxicilina 4. La susceptibilidad a la amoxicilina de Streptococcus pneumoniae (no meningitis aísla) se puede inferir mediante el ensayo de penicilina u oxacilina 4. Los criterios de interpretación de S. pneumoniae a la amoxicilina se proporcionan en la Tabla 4 4. Tabla 4: La susceptibilidad criterios de interpretación para la amoxicilina Concentración mínima inhibitoria (mcg / ml) La difusión en disco (diámetro de zona en mm) * S. pneumoniae debe ser probado con un disco de oxacilina de 1 mcg. Los aislamientos con tamaños de zona de oxacilina & ge; 20 mm son susceptibles a la amoxicilina. Una CIM de amoxicilina se determinará en aislamientos de S. pneumoniae con tamaños de zona de oxacilina & le; 19 mm 4. Un informe de y ldquo; Susceptible y rdquo; indica el antimicrobiano es probable de inhibir el crecimiento del patógeno si el compuesto antimicrobiano alcanza una concentración en el sitio de infección necesario para inhibir el crecimiento del patógeno. Un informe de y ldquo; Intermedio y rdquo; indica que el resultado debe considerarse dudosos y, si el microorganismo no es completamente susceptible a la alternativa, medicamentos clínicamente factibles, el ensayo debe repetirse. Esta categoría implica posible aplicabilidad clínica en sitios del cuerpo donde la droga es fisiológicamente concentrada. Esta categoría también ofrece una zona de seguridad que impide que los pequeños factores técnicos incontrolables causen mayores discrepancias en la interpretación. Un informe de y ldquo; Resistente y rdquo; indica el antimicrobiano no es probable de inhibir el crecimiento del patógeno si el compuesto antimicrobiano alcanza la concentración generalmente alcanzable en el sitio de la infección; otra terapia debe ser seleccionado. Las pruebas de susceptibilidad para Helicobacter Pylori La amoxicilina en los métodos de pruebas de sensibilidad in vitro para determinar las concentraciones inhibitorias mínimas (CIM) y el ancho de la zona no se han estandarizado, validado, o aprobado para las pruebas de H. pylori. Las muestras para los resultados de las pruebas de sensibilidad claritromicina H. pylori y deben obtenerse de los aislados de pacientes que no responden al tratamiento triple. Si no se encuentra resistencia a la claritromicina, un régimen no claritromicina que contiene debe ser utilizado. Control de calidad procedimientos de prueba de susceptibilidad estandarizadas 2,3,4 requieren el uso del laboratorio de Control para controlar y garantizar la exactitud y precisión de los suministros y reactivos utilizados en el ensayo, y las técnicas de los individuos que realizan el control de prueba. polvo de amoxicilina estándar debe proporcionar la siguiente gama de valores de CIM proporcionados en la Tabla 5 4. Para la técnica de difusión deben alcanzarse los criterios establecidos en la Tabla 5. Tabla 5: Control de calidad aceptable para los rangos de amoxicilina una Control de Calidad de microorganismos Concentración Mínima Inhibitoria (mcg / ml) Disc zona de difusión Diámetro (mm) a Este análisis se basó en los pacientes evaluables con úlcera duodenal confirmada (activo o dentro de 1 año) y la infección por H. pylori al inicio del estudio se define como al menos 2 de 3 pruebas endoscópicas positivos de CLOtest y registro ;, histología y / o la cultura. Los pacientes se incluyeron en el análisis si completaron el estudio. Además, si los pacientes abandonaron el estudio debido a un evento adverso relacionado con el fármaco del estudio, se incluyeron en el análisis como fracasos de tratamiento. b Los pacientes se incluyeron en el análisis si habían documentado infección por H. pylori al inicio del estudio como se definió anteriormente y tenía una úlcera duodenal confirmada (activo o dentro de 1 año). Todos los abandonos se incluyen como fracasos de tratamiento. Tabla 7: erradicación de H. pylori tarifas Cuando amoxicilina se administra como parte de una terapia dual Régimen Análisis evaluable un [95% intervalo de confianza] (número de pacientes) Por intención de tratar el análisis b [95% intervalo de confianza] (número de pacientes) a Este análisis se basó en los pacientes evaluables con úlcera duodenal confirmada (activo o dentro de 1 año) y la infección por H. pylori al inicio del estudio se define como al menos 2 de 3 pruebas endoscópicas positivos de CLOtest y registro ;, histología y / o la cultura. Los pacientes se incluyeron en el análisis si completaron el estudio. Además, si los pacientes abandonaron el estudio debido a un evento adverso relacionado con el fármaco del estudio, se incluyeron en el análisis como fracasos de tratamiento. b Los pacientes se incluyeron en el análisis si habían documentado infección por H. pylori al inicio del estudio como se definió anteriormente y tenía una úlcera duodenal confirmada (activo o dentro de 1 año). Todos los abandonos se incluyen como fracasos de tratamiento. 1. Swanson-Biearman B, Dean BS, López G, Krenzelok EP. Los efectos de la penicilina y cefalosporina ingestiones en niños menores de seis años de edad. Vet Hum Toxicology. 1988; 30: 66-67. 2. Estándares Clínicos y de Laboratorio (CLSI). Los métodos para la dilución de las pruebas de sensibilidad a los antimicrobianos de las bacterias aerobias; Aprobado Standard & ndash; Décima Edición. documento CLSI M07-A10, Clinical and Laboratory Standards Institute, 950 West Valley Road, Suite 2500, Wayne, Pennsylvania 19087, EE. UU., 2015. 3. Estándares Clínicos y de Laboratorio (CLSI). Normas para realizar las pruebas de sensibilidad a los antimicrobianos con discos de difusión; Aprobado Standard & ndash; Duodécima Edición. documento CLSI M02-A12, Clinical and Laboratory Standards Institute, 950 West Valley Road, Suite 2500, Wayne, Pennsylvania 19087, EE. UU., 2015. 4. Estándares Clínicos y de Laboratorio (CLSI). Normas para realizar las pruebas de sensibilidad a los antimicrobianos; Vigésimo quinto Suplemento Informativo, documento CLSI M100-S25. documento CLSI M100-S25, Clínicos y de Laboratorio de Normas, 950 West Valley Road, Suite 2500, Wayne, Pennsylvania 19087, EE. UU., 2015. La última revisión RxList: 18/12/2015 Esta monografía ha sido modificado para incluir el nombre genérico y de marca en muchos casos.
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